细胞周期蛋白依赖激酶CDK4/6抑制剂阿贝西利可抑制肿瘤细胞有丝分裂周期由G1期进入S期，被王者之蝶（MONARCH）1、2、3研究证实，联合内分泌治疗或单药治疗可显著改善激素受体阳性HER2阴性晚期乳腺癌患者无进展生存或总生存和客观缓解率，已于2017年9月28日被美国食品药品监督管理局批准上市。
2021年1月25日，施普林格自然旗下《靶向肿瘤学》在线发表复旦大学附属肿瘤医院、湖南省肿瘤医院、礼来上海、英国礼来的I3Y-CR-JPBR研究报告，探讨了阿贝西利单药对中国晚期癌症患者的安全性、耐受性和药物代谢动力学特征。
I3Y-CR-JPBR (NCT02919696): A Randomized Phase I Study of Abemaciclib (LY2835219) in Chinese Patients with Advanced and/or Metastatic Cancers.
该多中心非盲随机对照一期临床研究于2017年8月14日～2018年11月23日从复旦大学附属肿瘤医院和湖南省肿瘤医院入组晚期癌症患者25例（乳腺癌21例、肺癌3例、口腔鳞状细胞癌1例）按1∶1随机分为两组，每12小时口服阿贝西利150毫克（12例）或200毫克（13例）。主要结局为安全性，次要结局包括药物代谢动力学和抗肿瘤活性。
结果，全部25例患者都报告了至少1种治疗相关不良事件。根据不良事件通用术语标准，大多数治疗相关不良事件严重程度为1或2级。发生率最高的≥3级治疗相关不良事件为中性粒细胞减少（32%）和血小板减少（24%）。4例患者（16%）由于不良事件终止治疗。
阿贝西利单次口服后，吸收、清除缓慢，大约6小时达到最大浓度，清除半衰期大约24小时。
未见完全缓解，2例乳腺癌患者（8%）获得部分缓解，150毫克和200毫克各1例，缓解＋稳定患者17例，其中乳腺癌16例，疾病控制率为68.0%，乳腺癌为76.2%。
因此，该研究结果表明，中国晚期癌症患者与非中国人群相比，阿贝西利的耐受性、安全性和药物代谢动力学特征相似，初步观察到抗肿瘤活性，故有必要进一步开展大样本研究进行验证。根据MONARCH plus三期临床研究结果，阿贝西利已于2020年12月29日被中国国家药品监督管理局批准上市，中文商品名：唯择。
